Fluoksimesteroni on rakenteellisesti lähellä toista melko vahvaa androgeenia – metyylitestosteronia. Se saatiin modifioimalla testosteronia seuraavissa kolmessa asemassa: tämä on 9-fluoriryhmä, 11-beeta-hydroksiryhmä ja 17-alfa-metyyliryhmä. Ensimmäinen näistä muutoksista määrittää tämän lääkkeen nimen, ja sen tarkoituksena on pääasiassa lisätä sen androgeenistä aktiivisuutta.
Fluoksimesteronin toinen parannus, joka on jossain määrin vastuussa vaikutuksesta, estää AAS:n muuttumisen elimistössä estrogeeneiksi . Ja kolmas mahdollistaa puoliintumisajan pidentämisen suun kautta annettavassa muodossa ja suojaa lääkettä tuhoutumiselta maksan läpi kulkeutuessaan säilyttäen samalla aktiivisen aineen pitoisuus veressä niin paljon kuin mahdollista.
Aluksi tämä steroidi valmistettiin yksinomaan lääketieteelliseen käyttöön. Sitä käytettiin androgeenisena keinona miesten seksuaalisen kehityksen viivästymisen ja miesten hypogonadismin sekä naisten rintasyövän hoidossa. Nykyään lääketieteessä on itse asiassa kokonaan luovuttu tähän AAS:iin perustuvista käyttölääkkeistä. Mutta urheilussa niiden suosio vain kasvaa. Halotestinia käytetään melko usein kilpailuihin valmistautumisessa sen toiminnan erityispiirteiden vuoksi. Sitä pidetään yhtenä parhaista steroidilääkkeistä voiman nopeaan lisäämiseen ja sen seurauksena urheilusuoritukseen.